帕利哌酮缓释片
治疗精神分裂症
专家解读
专家评药
曾波涛
副主任医师
适应症：
精神分裂症
疗效：
起效迅速，治疗效果好，症状缓解率高，疾病治愈程度好，不是一线用药。
安全性：
不良反应小，无严重不良反应，药物不经过肝脏代谢，不易中毒。
使用便捷性：
口服给药，方便快捷
药品说明
禁忌
已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品（帕利哌酮）属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。
不良反应
常见的不良反应：
会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率
·脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者
·抗精神病药恶性综合征
·QT间期延长
·迟发性运动障碍
·高血糖和糖尿病
·高催乳素血症
·胃肠梗阻的可能性
·体位性低血压和晕厥
·可能的认知和运动功能障碍
·癫痫
·吞咽困难
·自杀
·阴茎异常勃起
·血栓性血小板减少性紫癜（TTP）
·体温调节功能破坏
·止吐作用
·帕金森病或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高
·影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。不常见的不良反应：
心脏疾病/症状：心动过缓、心悸；
胃肠道疾病/症状：腹痛、舌肿；
全身疾病/症状：水肿；
免疫系统疾病/症状：过敏反应；
血管疾病/症状：缺血
剂量相关性不良反应 ；
根据来自三项安慰剂对照、6周固定剂量研究的汇总数据，在发生率大于2%本品治疗受试者的不良反应中，以下不良反应发生率会随着剂量增加而增高：嗜睡、体位性低血压、静坐不能、肌张力障碍、锥体外系症状、肌张力亢进、帕金森综合征和唾液分泌过多。多数不良反应发生率的增高主要见于12 mg剂量组，某些病例见于9 mg剂量组。
成分
活性成份：帕利哌酮
化学名称：（±）-3-（2-（4-（6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基）乙基）-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶-4-酮。
性状
本品为白色薄膜衣片（规格 ：3 mg/片），或浅褐色薄膜衣片（规格 ：6 mg/片），或粉红色薄膜衣片（规格 ：9 mg/片）。
主治功能
帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症的治疗。
用法用量
本品推荐剂量为6 mg，1日1次，早上服用。起始剂量不需要进行滴定。
推荐的最大剂量是12 mg/天。
注意事项
- 与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高。本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。 脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者： 在使用利培酮、阿立哌唑和奥氮平对老年痴呆受试者进行的安慰剂对照试验中，出现脑血管不良反应（脑血管意外和一过性脑缺血发作）的发生率高于接受安慰剂治疗的受试者，包括死亡。
- 已有报告指出，使用包括帕利哌酮在内的抗精神病药物的患者出现过具有死亡可能的综合征，即抗精神病药恶性综合征（NMS）。NMS的临床表现为高热、肌肉强直、精神状态改变以及自主运动不稳的证据（脉搏或血压不规律、心动过速、出汗和心律失常）。
- 在使用所有非典型抗精神病药物治疗的患者中，已经报告某些特殊病例以及与酮症酸中毒或高渗性昏迷或死亡相关的病例中出现高血糖。对于存在糖尿病危险因素的患者（如肥胖、糖尿病家族史），在开始非典型抗精神病药物治疗时应在治疗开始时检测空腹血糖，并在治疗期间定期检测。对于在使用非典型抗精神病药物治疗期间出现高血糖症状的患者，应检测空腹血糖。
药物相互作用
- 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。
- 帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。
- 帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。 在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。 帕利哌酮和锂存在相互作用的可能性很低。 在稳态条件下联合给予帕利哌酮（12mg，每日一次）和双丙戊酸钠缓释片（500到2000mg，每日一次）不会影响丙戊酸盐的药代动力学稳态。
- 帕利哌酮不是CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂3 mg帕利哌酮的同时给予20 mg/天的帕罗西汀（强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90% Cl ：4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究，临床相关性还不清楚。
药物过量症状
观察到体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。
其他可能出现的体征和症状包括 ：即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。有报告因口服帕利哌酮用药过量出现了尖端扭转型室性心动过速和心室颤动。
孕妇及哺乳期妇女用药
- 还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下，方可在妊娠期间使用本品。 已经报告，在妊娠的最后3个月使用第一代抗精神病药物，新生儿可能发生锥体外系症状，这些症状通常具有自限性。但还不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿体征和症状。 妊娠的最后三个月使用抗精神病药物（包括本品）时，新生儿在分娩后出现的锥体外系症状和/或停药症状的严重程度可能不同。这些症状可能包括：激越、肌张力亢进、肌张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫或进食异常。
- 利培酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。因此，在将本品给予哺乳期女性时，应小心用药。用药时，应权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。
儿童用药
本品在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚不明确。
老人用药
由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应加倍小心，有时可能需要监测肾功能。
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