醋酸曲普瑞林注射液
本品适用于：前列腺癌。性早熟(女孩8岁以前，男孩10岁以前)。生殖器内外的子宫内膜异位症(I至IV期)。
专家解读
专家评药
王学廉
主任医师
适应症：
前列腺癌
疗效：
对于前列腺癌、子宫内膜异位症、性早熟、女性不孕症等症治疗效果显著
使用便捷性：
本药物为注射用剂，使用肌肉注射给药，较为便捷。
药品说明
禁忌
一般情况：对GnRH类似物过敏的患者禁用。
生育治疗：阴道出血患者应该在原因査明后才使用达必佳气 孕妇和哺乳期妇女禁用。
不良反应
由于性激素的抑制，达必佳会引起热潮红并伴有呼吸过度、性欲减退、交媾困难、阴道干燥、 偶见血斑、头痛、疲劳、情绪干扰、血管收缩干扰和睡眠紊乱。有时会见：恶心、腹部不适、头晕、 乳房疼痛或敏感。
偶见血栓性静脉炎报导。一例患者并发肺部栓塞。罕见感觉异常和严重偏头痛报导。出现严重 或持续不良反应时停止治疗。
可能会有面红、局部皮肤反应、注射部位发痒。
个别病例出现可逆的皮疹。
会有偶尔的过度敏感反应（偏头痛样头痛、街部和四肢末端感觉紊乱）、转氨酶升高，例如 SGOT、SGPT和x-GT。
曲普瑞林和促性腺激素结合使用时，发生卵巢过度刺激的机会率高于单独使用促性腺潋素。治 疗初期可能出现卵巢囊肿。
成分
主要成份：醋酸曲普瑞林
化学名称：L-焦谷氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酸-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰谷酰胺醋酸盐
化学结构式：Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-DTrp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2·HAC
性状
本品为无色的澄明液体。
主治功能
达必佳0.1毫克适用于不育治疗下所需的垂体降调节（例如：体外授精术(IVF)、配子输卵管内移植（GIFT）和无辅助治疗方法的促卵泡成熟等）。
用法用量
可使用不同的治疗方案，即每日皮下注射达必佳0.1毫克。
长期方案：
在开始外源性促性腺激素刺激前，使用达必佳0.1毫克每日皮下注射，使垂体完全抑制（降调 节作用）。检测循环的雌二醇水平而决定对性腺机能减退者的抑制程度。在E2水平低于50皮克/毫 升时才能开始外源性促性腺激素刺激。
长期方案也适用于无辅助生育治疗。由于治疗目的是促使单个卵泡成熟，所以在促性腺激素使 用阶段，用药剂量必须保持较低水平。
使用短期方案时每日皮下注射达必佳0.1毫克时，同时或者稍后辅助外源性促性腺激素剌激。 在刺激的最初几天，GnRH激动剂会增强外源性促性腺激素的作用（急剧释放效应）。在给予HCG (诱导排卵)的前一天停止达必佳0.1毫克的抑制治疗。
短期方案不适用于临床无辅助生育治疗。
治疗监控：
生育治疗：垂体抑制的程度取决于段的水平（长期方案）。建议在辅助生育治疗时，定期进行 生物-内分泌检查和超声检查。在卵巢过度刺激时，应减少或停止使用促性腺激素。
注意事项
一般情况：使用抗凝剂的患者需特别注意避免注射部位血肿。
生育治疗：使用达必佳81做初步治疗时，也不能排除发生卵巢过度刺激的危险。应密切注意过 度剌激出现的症状(临床和超声监测)尤其在黄体化阶段中期或末期体外给于促性腺激素辅助刺激 的情况下。过度刺激的临床表现有血容量降低、心动过速、血压过低、少尿、脱水、腹水、胸膜 渗液、肾功能紊乱和凝血，症状因严重程度而定，必要时需住院治疗。
外源性促性腺激素的剌激会增加多胎怀孕和子宫外孕的危险。因此，需在怀孕早期（前4周） 进行超声波检测。
药物相互作用
没有与其它药物有相互作用的报道。
药物过量症状
未见药物过量的报道。
孕妇及哺乳期妇女用药
直接注射高剂量曲普瑞林于年幼大鼠子宫后，会偶见输尿管积水。在辅助生育治疗的对照试验 中，达必佳经常用于抑制内源性的促性腺潋素和雌激素水平。
如果诊断出怀孕，达必佳治疗应立即终止。
尚不淸楚曲普瑞林是否进入母乳，但达必佳会导致泌乳刺潋素轻微降低，从而减少乳汁的产生。
儿童用药
不适用于儿童。
老人用药
无须调整剂量。
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