不良反应
最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
成分
本品主要成份为阿昔替尼。
化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺
分子式:C22H18N4OS
分子量:386.47
性状
1mg 片剂:红色椭圆形薄膜衣片。
5mg 片剂:红色三角形薄膜衣片。
主治功能
适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
用法用量
(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
(2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。
(3)INLYTA应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低INLYTA 剂量约半量.
(5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
注意事项
(1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物,对持续高血压减低INLYTA剂量。
(2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
(3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。
(4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
(5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能,和自始至终定期。
(6)计划手术前至少24小时停止INLYTA。
(7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。
(8)用INLYTA治疗开始前,和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿,减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。
(9)用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。
(10)中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。
(11)当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。
药物相互作用
阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。