禁忌
1、对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。
2、由于目前尚无用肝、肾功能不全者的临床试验资料,肝、肾功能不全者禁用。
不良反应
在国内临床试验中共有507例受试者使用过本品,有85%的把握度发现发生率为1/250的不良反应。常见不良反应(发生率大于1%、小于10%)有腹泻(2.41%)、头晕头痛(2.41%)、血清转氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少见不良反应(发生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常(蛋白尿、BUN升高)、心电图异常(室性期前收缩、I度房室传导阻滞)、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度,可自行恢复。本品已完成的Ⅲ期临床试验受试者用药的疗程为4周,目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。
成分
主要组成成份为艾普拉唑。化学名称:5-(1氢-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亚磺酰基-1氢-苯并咪唑。
用法用量
本品用于成人十二指肠溃疡,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg(2片),一日一次。疗程为4周,或遵医嘱。
注意事项
1、本品不能咀嚼或压碎,应整片吞服。
2、本品抑制胃酸分泌作用强,对于一般消化性溃疡等疾病,不宜长期大剂量服用。
3、使用前应先排除胃与食道的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。
药物相互作用
1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用时应注意调整剂量或避免合用。
2、体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢,但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示,24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用药5天,使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31~41%,提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂,推测其对经CYP2C19酶代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等)的代谢影响不大。 目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19酶代谢,但现有的临床试验数据提示,人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品的疗效。
孕妇及哺乳期妇女用药
目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料,不建议孕妇及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时,应暂停哺乳。
老人用药
一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,用药应慎重。本品临床试验中18例60~65岁患者使用10mg治疗4周,其安全性和有效性与一般人群无明显区别。