拉替拉韦钾片
本品适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于曾接受过治疗的HIV-1感染的成年患者，这些患者有病毒复制的证据并且对多种抗反转录病毒药物耐药。
通用名制剂名称：
拉替拉韦钾片
药品种类：
西药（化药）
药品分类：
抗病毒类药
是否处方：
是
是否医保：
否
是否基药：
是
治疗疾病：
人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性
用药途径：
口服
专家解读
专家评药
宫雪
医师
适应症：
人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性
疗效：
拉替拉韦钾片对治疗HIV感染具有较好疗效。
安全性：
本品较为安全，过敏反应者禁用。
使用便捷性：
本品为处方药，需要在医师指导下使用。
药品说明
禁忌
本品禁用于对本品任何成份过敏的患者。
不良反应
曾接受过治疗的患者出现的不良事件。
成分
拉替拉韦钾
性状
本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色
主治功能
本品适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于曾接受过治疗的HIV-1感染的成年患者，这些患者有病毒复制的证据并且对多种抗反转录病毒药物耐药。
用法用量
用于治疗HIV-1感染者时，口服本品400mg，每日两次，餐前或餐后服用均可。本品应与其他抗反转录病毒药物联合使用。
注意事项
免疫重建综合征在治疗初期，抗反转录病毒治疗疗效较好的患者可能对潜伏的或残余的机会性感染产生炎症反应（如非结核分枝杆菌、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎、结核，或带状疱疹水痘病毒的再激活），这可能需要开展进一步的评价和治疗。
药物相互作用
1.拉替拉韦并非细胞色素P450（CYP）酶的底物，在体外不会对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A产生任何抑制作用（IC50>100µM）。此外，体外拉替拉韦也不会诱导CYP3A4。
2.与咪达唑仑的药物间相互作用试验显示，拉替拉韦对CYP3A4的敏感底物咪达唑仑不会产生任何有意义的药代动力学影响，这证实了拉替拉韦不太可能会影响体内经CYP3A4代谢的药物的药代动力学特征。
3.同样，拉替拉韦并非所测试的UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）UGT1A1、UGT2B7的抑制剂（IC50>50µM），拉替拉韦也不会抑制由P-糖蛋白介导的转运过程。基于上述数据，本品可能不会影响作为上述酶类或P-糖蛋白底物的药物（如蛋白酶抑制剂、NNRTIs、美沙酮、阿片类镇痛药、他汀类药物、唑类抗真菌药物、质子泵抑制剂和抗勃起功能障碍药物）的药代动力学特征。
4.基于体内、体外试验，拉替拉韦主要经UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化途径代谢清除。与UGT1A1强诱导剂，如利福平（许多药物代谢酶的诱导剂）联用时，本品的血药浓度会下降。当本品和利福平或其他UGT1A1强诱导剂合用时需谨慎（见注意事项）。
5.尚不知药物代谢酶的其他强诱导剂，例如苯妥英和苯巴比妥对UGT1A1的影响。而本品的推荐剂量可与其他诱导作用较弱的药物（如依非韦伦[efavirvenz]、奈韦拉平[nevirapine]）、利福布汀、皮质类固醇激素、连翘、吡格列酮）联用。与已知的UGT1A1强抑制剂（如阿扎那韦[atazanavir]）联用时，本品的血药浓度会上升, 但上升幅度不大，且临床试验显示与上述抑制剂的联合治疗耐受性良好，故无需调整剂量。
6.基于在高pH值时本品会增加溶解度，与已知的增加胃pH值的药物（如奥美拉唑）合用时，本品的血浆浓度可能会增加。
7.在方案018和019研究中观察到，同时服用本品和质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人，相对于没有同时服用质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人的安全性情况是相似的。基于这些数据，质子泵抑制剂和H2阻滞剂与本品合用不需要调整剂量。
药物过量症状
尚不明确
孕妇及哺乳期妇女用药
在家兔（剂量达1000mg/kg/天）和大鼠（剂量达600mg/kg/天）中开展了发育毒性试验。这些试验采用的最大剂量在这些动物中所产生的全身暴露量大约是人临床推荐剂量暴露量的3到4倍。在家兔中没有发现任何与治疗相关的体表、内脏或骨骼变化。以600mg/kg/天的剂量给药时，大鼠赘生肋骨的发生率高于对照组且与治疗相关（暴露量为人体推荐剂量暴露量的4.4倍）。在家兔和大鼠中均未发现任何与治疗相关的对胚胎/胎儿生存率或胎儿体重的影响。
儿童用药
尚未确立本品用于16岁以下儿童的安全性和有效性。
老人用药
本品临床试验尚未纳入足够样本量的65岁及65岁以上的老年患者，因此目前还不能确定老年患者对本品的反应是否与青年患者不同。其他已报告的临床使用经验尚未发现老年患者与青年患者之间的有效性差异。通常对于老年患者应慎重选择剂量，因为在老年患者中肝、肾、心功能下降及合并症或其他药物治疗的出现频率会更高。
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