盐酸吡格列酮
对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。
别名：
瑞彤，卡司平，艾汀，艾可拓
是否处方：
是
是否医保：
是
是否基药：
否
治疗疾病：
2型糖尿病
专家解读
专家评药
陈添
副主任医师
适应症：
2型糖尿病
疗效：
增加胰岛素敏感性，适合有胰岛素抵抗患者
安全性：
有水肿及增加心衰的风险
使用便捷性：
温水冲服，一天一次，使用方便。
药品说明
禁忌
对下述患者禁用 心力衰竭或有心力衰竭病史的患者[在动物研究中，伴随循环血浆容量的增加有可能出现代偿性变化而引起心脏重量增加。
- 有临床病例报道出现心力衰竭或加重心力衰竭] 严重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。必须用静脉输液及胰岛素迅速纠正高血糖。
- 严重肝功能障碍的患者本品主要在肝脏进行代谢，有可能引起蓄积。
- 严重肾功能障碍的患者 严重的感染症，手术前后，或严重创伤的患者。有必要注射胰岛素以控制血糖，因而不适合给予本品。
- 对本品成分有过敏史的患者 孕妇或有可能妊娠的妇女。
不良反应
尚不明确。
成分
分子式：C19H20N203S·HCl。分子量：392.90。
性状
本品为白色或类白色片。
主治功能
尚不明确。
用法用量
- 适用于所有患者的推荐用法：口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（NYHA分级为I级和II级）的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白（HbAlc）检测血糖的变化，患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。
- 与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药：如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%-25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。
注意事项
- 有报道女性患者发生水肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为一日1次15mg，并应注意观察是否发生水肿。 从一日1次30mg增量至一日1次45mg后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而在增量至45mg时，应注意观察是否发生水肿。
- 本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日1次15mg开始服药为宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。
- 通常老年患者生理机能减退，因而从一日1次15mg开始服药为宜。
- 因可能会出现或加重心力衰竭，服用本品期间应密切观察。如出现水肿、体重突然增加和心力衰竭等症状/体征（呼吸急促、心悸、心胸比增大，胸腔积液等），应采取停药，并给予髓袢利尿剂等适当措施。
- 合并心脏疾病的患者服用本品或与胰岛素合并用药时，更可能引发心力衰竭，因而应密切监测患者心力衰竭的征兆．
- 由于循环血浆容量的增加可能引起水肿（8.2%，112/1368例），故应密切观察。出现水肿时，采取减少剂量或停止用药等适当的措施。采取这些措施后症状无改善时，根据情况，必要时考虑给予髓袢利尿剂（呋塞米等）。
- 水肿更常见于女性患者、与胰岛素合并用药的患者或伴有糖尿病并发症的患者，此外当剂量由一日1次30mg增至45mg时也有出现水肿的报道。对于这类患者，应特别留意水肿的发生（参照【有关用法用量的注意事项】）。
- 可能伴随出现天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和碱性磷酸酶（ALP）显著升高的肝功能障碍或黄疸（<0.1%）。因此对于存在潜在肝功能障碍的患者，如有必要应定期进行肝功能检查。如果出现异常应采取如停止用药等适当措施。
- 与其它降糖药合并用药时，有时出现低血糖症状（<0.1-5%）。出现低血糖时，对本品或合并用药的降糖药物，应采取减少剂量或暂停服药等慎重处理。
- 服用本品出现低血糖症状时，通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂合并用药时出现低血糖症状，应给予葡萄糖。
- 与胰岛素合并用药时，低血糖症状的发生率较高。 可能发生（发生频率未知）横纹肌溶解的一些特征，如肌肉疼痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CK （CPK））增加、血和尿中的肌红蛋白增加。一旦发生此种情况应停止用药并采取适当措施。 有报道胃溃疡复发的病例。
药物相互作用
- 口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。
- 格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。
- 地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。
- 华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和华法令，未改华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。
- 二甲双胍：对于健康受试者，服有7日盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）后，再同时给予二甲双胍（1000毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。 吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功形式。
- 需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-COA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trime-trexate等，抑制此酶的药物有：酮康唑、伊曲康唑等。
- 盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药代动力学试验。在体外，酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。由于尚需收集更多数据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。
药物过量症状
尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
尚不明确。
老人用药
尚不明确。
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